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[5][_]
Chemical Role
(3/ 15)
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EXCIPIENTS
(13)
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cardiotonic
(1)
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vitamins
(1)
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Molecule
(7/ 9)
[10][_]
FOSI
(3)
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aluminium
(1)
[12][_]
water
(1)
[13][_]
lactose
(1)
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methionine
(1)
[15][_]
cystine
(1)
[16][_]
cysteine
(1)
[17][_]
Gene Or Protein
(3/ 5)
[18][_]
Etre
(3)
[19][_]
Proteins
(1)
[20][_]
Lipo
(1)
[21][_]
Generic
(2/ 3)
[22][_]
terpenes
(2)
[23][_]
glycerides
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2515035A1
Family ID 10260921
Probable Assignee Lombardi Roberto
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title NOUVELLE FORME GALENIQUE SOLIDE POUR ADMINISTRATION PAR VOIE
ORALE ET SON PROCEDE DE FABRICATION
Abstract
_________________________________________________________________
L'INVENTION CONCERNE UNE NOUVELLE FORME GALENIQUE SOLIDE POUR
ADMINISTRATION PAR VOIE ORALE OU PAR ABSORPTION BUCCALE.
IL S'AGIT D'UNE FORME GALENIQUE OBTENUE PAR COULEE A CHAUD D'UN
MELANGE D'INGREDIENT(S) ACTIF(S) ET D'EXCIPIENTS SPECIAUX, PUIS
SOLIDIFICATION.
PRIX DE REVIENT BEAUCOUP PLUS FAIBLE ET BIODISPONIBILITE MODIFIEE PAR
RAPPORT NOTAMMENT AUX COMPRIMES ET GELULES.
Description
_________________________________________________________________
Nouvelle forme galenique solide pour administration par voie orale, et
son procede de fabrication.
La presente invention concerne une nouvelle forme galenique solide
pour administration par voie orale (ou par absorption buccale) Les
formes connues de ce type sont essentiellement les comprimes nus ou
vernis, les dragees et analogues, et les gelules Ce sont en effet les
formes pharmaceutiques orales a dose unitaire que l'industrie a
reellement maitrisees durant les vingt dernieres annees.
On en connait les inconvenients, par exemple le caractere long et
complique,-et impliquant des pertes, de la fabrication,en particulier
des comprimes: Il s'agit d'un processus essentiellement discontinu du
fait de la necessite de passer par plusieurs stades intermediaires (5
a 10 suivant les cas).
Compte tenu des controles intermediaires ce processus peut durer de 1
a 2 semaines.
Les pertes matiere a chaque stade sont inevitables.
La multiplication des stades de fabrication entraine la multiplica-
tion des surfaces de production.
Les multiples manipulations compliquent le respect des P BF.
(emission de poussieres, contacts manuels des operateurs avec le
produit, etc).
La fabrication se fait essentiellement a partir de melanges de poudres
de densite apparente et granulometrie differentes ce qui complique
l'obtention de doses vraiment uniformes de principe actif par noyau.
Il est difficile d'obtenir des noyaux vraiment homogenes.
Ce dernier point est particulierement sensible en cas de microdosage.
La Demanderesse a decouvert une nouvelle forme orale solide denommee
"FOSI" (forme orale solidifiee instantanee) et son procede de
fabricationdont les avantages sont les suivants: Procede rapide (1
journee), ce qui entraine la possibilite de reduire les stocks de
produits. continu,depuis le melange des produits jusqu'a la mise en
etui (risque d'erreurs plus faible et forte reduction des pertes
matiere). surface de production plus faible. gros avantage en ce qui
concerne le respect des
P.B F (pratique de bonne fabrication). en resume, reduction decisive
des investissements necessaires a une mise a niveau de pratique de
bonne fabrication et des couts d'exploitation, notamment par rapport
aux comprimes et aux gelules, surtout grace a la continuite du procede
selon l'invention.
-On trouvera dans le tableau I ci-apres une comparai- son des etapes
de fabrication necessaires dans le cas des comprimes d'une part et des
Fosi d'autre part, et dans le tableau II ci-apres une comparaison des
parametres de fabrication 7.
Fosi tres grande uniformite des doses de principe actif par noyau,
meme en cas de microdosage, modification de la biodisponibilite du
principe actif incorpore, par modification des etats physico-
chimiques (etat cristallin, tailles des particules, etc, differents)
par rapport aux formes galeniques connues.
Bien entendu, cette modification de la biodisponibilite se traduit en
fonction du principe actif considere par des modifications au niveau
de la liberation et/ou des parametres d'absorption et/ou par
consequent au niveau du metabolisme.
On a notamment remarque que les Fosi permettent d'atteindre une
dispersion ou dissolution moleculaire du principe actif ou a tout le
moins des particules beaucoup plus fines que dans les formes
galeniques orales solides usuelles.
Les Fosi sont fabriques de la maniere suivante preparation du melange
des ingredients, y compris le ou les principe(s) actif(s); mise a
l'etat liquide plus ou moins visqueux, generalement par chauffage;
coulee dans cet etat dans des contenants unitaires, de preference dans
des plaquettes alveolees; solidification dans ledit con Lenant
unitaire (grace a l'adjonction
15035 au melange initial des excipients adaptes).
L'integralite du procede est mise-en oeuvre sans precautions
particulieres d'humidite relative et de temperature de l'ambiance.
La presentation definitive du medicament est obtenue par depot, de
maniere connue, d'une feuille souple et dechirable par exemple a base
d'aluminium au-dessus de la plaquette alveolee.
Les excipients evoques ci-dessus doivent bien entendu etre compatibles
avec le ou les principe (s) actif(s) incorpore(s) et avec le mode
operatoire ci-dessus Ce peuvent etre des excipients lipophiles,
hydrophiles, emulsionnes ou mixtes On peut retrouver certaines
proprietes des comprimes multicouches.
Le choix des excipients est important car tous ne conviennent pas.
Pour les Fosi, on utilisera de preference les tensio- actifs non
ioniques ou amphoteres, ou des terpenes, et leurs combinai- sons. Ces
excipients ne conviennent pas pour la fabrication des suppositoires
(coulee directe) ni des "LYOCS" Inversement, les excipients utilise
pour ces deux types de forme d'administration, respectivement les
melanges de glycerides ou les polyethylaneglycols, et l'water
(sublimee) ou le lactose, et analogues, ne conviennent pas pour la
fabrication des Fosi.
Le ou les ingredients actifs devront bien entendu etre eux aussi
compatibles avec le procede de fabrication et le ou les excipient(s)
choisi(s).
On a deja vu l'interet des Fosi pour les principes actifs microdoses
Les Fosi permettent aussi d'administrer des ingre- dients actifs qui
resistent mal a une compression, par exemple les aminoacides
/-notamment methionine, cystine, cysteine 7, les proteins, les enzymes
/ notamment pancreatine, trypsine, papaine, pepsine-/.
Les Fosi presentent aussi notamment de l'interet pour les principes
actifs dont la dose unitaire sous forme de comprimes serait tres
faible, voire extremement faible par exemple corticotdes,
antibistaminiques, tranquillisants, cardiotonic, vitamins lipo-
solubles (A, D, E, F).
T A B L-E A U I
Comprimes Granulation Voie Stades de fabrication FOSI humide * directe
x x pesee M P x x x melange x mouillage granulation x sechage x
calibrage x lubrification x x compression x x comptage/division en x
plaquettes x x mise en etuis x
9 5
(10 si ver (6 si (10 si ver (6 si nombre d'operations 4 nissage)
vernis sage)_ * A signaler qu'une tres large majorite des formules de
comprimes necessitent la granulation humide.
T A B L E A U I I
Parametres Comprimes nus FOSI Observations principes actif 100 100
Matieres premieres excipients 100 100 Pertes matieres 100 O and
#x003C; 50 Matieres premieres de 100 100 conditionnement Main d'oeuvre
directe 100 100 + selon materiel Main d'oeuvre indirecte 100 and
#x003C; 100 fabrication plus simple donc moins d'encadrement Stocks
100 and #x003C; 100 Surfaces necessaires 100 50
Claims
_________________________________________________________________
R E V E N D I C A T I O N S
1 Nouvelle forme galenique solide pour administration par voie orale,
caracterise en ce qu'elle consiste en un melange a) d'un ou plusieurs
ingredient(s) actif(s) et b) d'un ou plusieurs excipient(s)
liquefiable(s) a une temperature compatible avec le ou les
ingredient(s) actif(s), et solide(s) a la temperature ambiante, et a
ete preparee par melange des ingredients y compris le ou les
ingredient(s) actif(s); chauffage du melange jusqu'a un etat de
viscosite permettant sa coulee; coulee du melange dans un contenant
correspondant a une dose unitaire; refroidissement jusqu'a
solidification.
2 Nouvelle forme galenique selon la revendication 1, caracterisee en
ce que l'excipient est choisi parmi les excipients lipophiles,
hydrophiles, emulsionnes et mixtes.
3 Nouvelle forme galenique selon la revendication 1 ou 2, caracterisee
en ce que l'excipient est choisi parmi les tensio- actifs non
ioniques, les tensioactifs amphoteres, et les terpenes, et leurs
combinaisons.
4 Procede de fabrication des formes galeniques selon l'une quelconque
des revendications 1 a 3, caracterise en ce qu'il comporte les etapes
suivantes:- melange des ingredients y compris le ou les ingredient(s)
actif(s); chauffage du melange jusqu'a un etat de viscosite permettant
sa coulee; coulee du melange dans un contenant correspondant a une
dose unitaire; refroidissement jusqu'a solidification.
5 Conditionnement des formes galeniques preparees par le procede selon
la revendication 4 dans une plaquette alveolde, dans laquelle le
melange a ete directement coule, revetue d'une feuille de fermeture.
? ?
Display vertical position markers.<br/><br/>This option will display
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