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[5][_]
Molecule
(128/ 197)
[6][_]
water
(20)
[7][_]
BOCS
(9)
[8][_]
ortho-phosphate
(5)
[9][_]
fluoride
(5)
[10][_]
calcium phosphate
(4)
[11][_]
acetone
(4)
[12][_]
BIS(O-CARBOXYPHENyl) SUCCINate
(3)
[13][_]
calcium
(3)
[14][_]
propyleneglycol
(3)
[15][_]
sodium metaphosphate
(3)
[16][_]
SYLOID
(3)
[17][_]
fluorine
(3)
[18][_]
stannous
(3)
[19][_]
succinyl chloride
(3)
[20][_]
ammonium
(2)
[21][_]
hydrogen
(2)
[22][_]
CH-COOH
(2)
[23][_]
sodium
(2)
[24][_]
glycerin
(2)
[25][_]
dimethylsulfoxide
(2)
[26][_]
sorbitol
(2)
[27][_]
SANTOCEL
(2)
[28][_]
sucrose
(2)
[29][_]
sodium monofluorophosphate
(2)
[30][_]
salicylic acid
(2)
[31][_]
pyridine
(2)
[32][_]
BIS
(1)
[33][_]
DES
(1)
[34][_]
bis-biguanide
(1)
[35][_]
benzethonium chloride
(1)
[36][_]
cetyl-pyridinium chloride
(1)
[37][_]
COO
(1)
[38][_]
OOH
(1)
[39][_]
HOOC
(1)
[40][_]
oxalic acid
(1)
[41][_]
-CRR
(1)
[42][_]
HOOXXH
(1)
[43][_]
HOOCH
(1)
[44][_]
potassium
(1)
[45][_]
magnesium
(1)
[46][_]
18-ammonium
(1)
[47][_]
ethanol
(1)
[48][_]
ethyleneglycol
(1)
[49][_]
butylCellosolve
(1)
[50][_]
tetramethyleneglycol
(1)
[51][_]
diethyleneglycol
(1)
[52][_]
triethyleneglycol
(1)
[53][_]
dimethyl-formamide
(1)
[54][_]
N-methylpyrrolidone
(1)
[55][_]
sulfolane
(1)
[56][_]
tetramethylsulfone
(1)
[57][_]
acetonitrile
(1)
[58][_]
ethylene carbonate
(1)
[59][_]
propylene
(1)
[60][_]
tetradecane
(1)
[61][_]
pentane
(1)
[62][_]
caproic acid
(1)
[63][_]
oenanthylic acid
(1)
[64][_]
methyl caproate
(1)
[65][_]
methyl laurate
(1)
[66][_]
ethyleneglycol dicaprylate
(1)
[67][_]
citric acid
(1)
[68][_]
sodium hydroxide
(1)
[69][_]
citrate
(1)
[70][_]
benzoate
(1)
[71][_]
bicarbonate
(1)
[72][_]
sodium carbonate
(1)
[73][_]
phosphate disodium
(1)
[74][_]
phosphate monosodium
(1)
[75][_]
potassium metaphosphate
(1)
[76][_]
phosphate tricalcium
(1)
[77][_]
phosphate monocalcium
(1)
[78][_]
dicalcium monohydrate
(1)
[79][_]
calcium pyrophosphate
(1)
[80][_]
magnesium orthophosphate
(1)
[81][_]
carbonate
(1)
[82][_]
magnesium sulfate
(1)
[83][_]
aluminium silicate
(1)
[84][_]
zirconium silicate
(1)
[85][_]
ferric
(1)
[86][_]
sodium trimetaphosphate
(1)
[87][_]
hectorite
(1)
[88][_]
glucose
(1)
[89][_]
sodium fluoride
(1)
[90][_]
potassium fluoride
(1)
[91][_]
ammonium fluoride
(1)
[92][_]
calcium fluoride
(1)
[93][_]
copper fluoride
(1)
[94][_]
cuprous
(1)
[95][_]
zinc fluoride
(1)
[96][_]
tin fluoride
(1)
[97][_]
stannic
(1)
[98][_]
chlorofluoride
(1)
[99][_]
barium fluoride
(1)
[100][_]
sodium fluorosilicate
(1)
[101][_]
ammonium fluorosilicate
(1)
[102][_]
sodium pyrophosphate
(1)
[103][_]
tin
(1)
[104][_]
monofluoro-sodium phosphate
(1)
[105][_]
paration
(1)
[106][_]
urea
(1)
[107][_]
menthol
(1)
[108][_]
cineol
(1)
[109][_]
methyl salicylate
(1)
[110][_]
fructose
(1)
[111][_]
lactose
(1)
[112][_]
maltose
(1)
[113][_]
xylitol
(1)
[114][_]
sodium cyclamate
(1)
[115][_]
perillartine
(1)
[116][_]
aspartyl-phenyl-alanine
(1)
[117][_]
saccharine
(1)
[118][_]
aluminium
(1)
[119][_]
10,o-Saccharine sodium
(1)
[120][_]
sodium Lauryl-sulfate
(1)
[121][_]
o,22-o,22-o,22-Ethanol
(1)
[122][_]
3,o3,o3,o-glycerin
(1)
[123][_]
10,o10,o10,o-Saccharine sodium
(1)
[124][_]
bisGlutarate
(1)
[125][_]
bisAdipate
(1)
[126][_]
bisSuberate
(1)
[127][_]
bisPimelate
(1)
[128][_]
(2-carboxyphenyl) bisMalonate
(1)
[129][_]
bisMaleate
(1)
[130][_]
(2-carboxy-6-butylphenyl) 12-bis(2-carboxyphenyl) Itaconate
(1)
[131][_]
bisMuconate
(1)
[132][_]
phosphorus
(1)
[133][_]
bissuccinate
(1)
[134][_]
Generic
(36/ 79)
[135][_]
alkali metal
(8)
[136][_]
ester
(6)
[137][_]
ALIPHATic
(5)
[138][_]
DIcarboxylic acid
(4)
[139][_]
acid
(4)
[140][_]
salt
(4)
[141][_]
metaphosphates
(4)
[142][_]
cation
(3)
[143][_]
alkaline earth metal
(3)
[144][_]
ethers
(3)
[145][_]
glycols
(3)
[146][_]
fluorides
(3)
[147][_]
alkyl
(2)
[148][_]
bisesters
(2)
[149][_]
alkoxy
(2)
[150][_]
metal
(2)
[151][_]
fatty acids
(2)
[152][_]
calcium phosphates
(1)
[153][_]
alkylene
(1)
[154][_]
alkenylene
(1)
[155][_]
ethylenic
(1)
[156][_]
halogeno
(1)
[157][_]
trialkyl
(1)
[158][_]
alkanol
(1)
[159][_]
amine
(1)
[160][_]
alkanes
(1)
[161][_]
ethyleneglycols
(1)
[162][_]
hydrocarbons
(1)
[163][_]
dihydrate
(1)
[164][_]
oxide
(1)
[165][_]
alcohol
(1)
[166][_]
aluminium di-fluorophosphates
(1)
[167][_]
calcium fluorineS
(1)
[168][_]
sodium fluorides
(1)
[169][_]
methyl-(ester)
(1)
[170][_]
bis-ester bisOxalate
(1)
[171][_]
Physical
(44/ 65)
[172][_]
10 percent
(4)
[173][_]
1 percent
(4)
[174][_]
0,01 percent
(3)
[175][_]
0,1 percent
(3)
[176][_]
20 percent
(3)
[177][_]
4 percent
(2)
[178][_]
0,2 mole
(2)
[179][_]
70 percent
(2)
[180][_]
99 percent
(2)
[181][_]
5 percent
(2)
[182][_]
0,05 percent
(2)
[183][_]
0,4 mole
(2)
[184][_]
90 ml
(2)
[185][_]
0,1 percent de
(2)
[186][_]
8,0 percent
(1)
[187][_]
99,9 percent
(1)
[188][_]
100 percent de
(1)
[189][_]
de 64,9 percent
(1)
[190][_]
de 0,008 percent
(1)
[191][_]
de 0,003 percent
(1)
[192][_]
50 micrometres
(1)
[193][_]
84 percent
(1)
[194][_]
20 micrometres
(1)
[195][_]
de 1 percent de
(1)
[196][_]
37 micrometres
(1)
[197][_]
75 percent
(1)
[198][_]
0,5 percent
(1)
[199][_]
0,005 percent
(1)
[200][_]
2 percent
(1)
[201][_]
7,6 percent
(1)
[202][_]
0,2 percent
(1)
[203][_]
55,2 g
(1)
[204][_]
31,2 ml
(1)
[205][_]
31,0 g
(1)
[206][_]
200 ml
(1)
[207][_]
66,5 g
(1)
[208][_]
93 percent
(1)
[209][_]
de 0,2 percent de
(1)
[210][_]
128 g
(1)
[211][_]
135 g
(1)
[212][_]
de 0,1 percent
(1)
[213][_]
de 99 percent
(1)
[214][_]
10 percent de
(1)
[215][_]
5 percent de
(1)
[216][_]
Gene Or Protein
(5/ 32)
[217][_]
Etre
(26)
[218][_]
Est-a
(3)
[219][_]
Proteins
(1)
[220][_]
CHCH
(1)
[221][_]
Apte
(1)
[222][_]
Substituent
(21/ 25)
[223][_]
methyl
(3)
[224][_]
butyl
(2)
[225][_]
ethyl
(2)
[226][_]
BIS(O-CARBOXYPHENyl)
(1)
[227][_]
amino
(1)
[228][_]
phenyl-o-carboxy
(1)
[229][_]
phenyl
(1)
[230][_]
isobutoxy
(1)
[231][_]
chloro
(1)
[232][_]
bromo
(1)
[233][_]
iodo
(1)
[234][_]
fluoro
(1)
[235][_]
hydroxyethyl
(1)
[236][_]
diethyl
(1)
[237][_]
2-carboxy-4-butoxyphenyl
(1)
[238][_]
2-carboxy-4-propyl-6-chlorophenyl
(1)
[239][_]
2-carboxy-4-methyl-6-bromophenyl
(1)
[240][_]
2-carboxy-4-iodo-6-ethoxyphenyl
(1)
[241][_]
2-carboxy-5-methoxyphenyl
(1)
[242][_]
2-carboxy-4-fluorophenyl
(1)
[243][_]
carboxyphenyl
(1)
[244][_]
Polymer
(14/ 20)
[245][_]
Polyethylene
(3)
[246][_]
Pluronics
(3)
[247][_]
Hydroxypropylcellulose
(3)
[248][_]
Carboxymethyl-cellulose
(1)
[249][_]
Carboxyethylcellulose
(1)
[250][_]
Methylcellulose
(1)
[251][_]
Hydroxyethylcellulose
(1)
[252][_]
Hydroxypropylmethylcellulose
(1)
[253][_]
Polyvinylpyrrolidone
(1)
[254][_]
Starch
(1)
[255][_]
Polyoxypropylene
(1)
[256][_]
Polyoxyethylene
(1)
[257][_]
Silicones
(1)
[258][_]
Pluronic F 108
(1)
[259][_]
Chemical Role
(3/ 20)
[260][_]
dentifrices
(16)
[261][_]
humectants
(3)
[262][_]
adjuvants
(1)
[263][_]
Organism
(6/ 10)
[264][_]
rats
(5)
[265][_]
wintergreen
(1)
[266][_]
sassafras
(1)
[267][_]
eucalyptus
(1)
[268][_]
citron
(1)
[269][_]
Actinomyces viscosus
(1)
[270][_]
Disease
(1/ 1)
[271][_]
Caries
(1)
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Publication
_________________________________________________________________
Number FR2515512A1
Family ID 30338021
Probable Assignee Colgate Palmolive Co
Publication Year 1983
Title
_________________________________________________________________
FR Title COMPOSITION ANTI-CALCUL CONTENANT UN esterBIS
(O-CARBOXYPHENYLIQUE) D'UN DIcarboxylic acid ALIPHATic
Abstract
_________________________________________________________________
<P>L'INVENTION CONCERNE UNE COMPOSITION BUCCALE PRATIQUEMENT ANHYDRE,
QUI EST PRATIQUEMENT EXEMPTE D'AGENTS ANTIPLAQUE ANTI-BACTERIENS
FORMANT NORMALEMENT DES TACHES ET QUI CONTIENT UNE QUANTITE
ANTI-CALCUL EFFICACE D'UN esterBIS(O-CARBOXYPHENyl) D'UN DIcarboxylic
acid ALIPHATic EN C, TEL QUE LE BIS(O-CARBOXYPHENyl)
SUCCINate.</P><P>APPLICATION AUX SOINS DENTAIRES.</P>
Description
_________________________________________________________________
1 -
La presente invention concerne des composi- tions buccales contenant
un agent anti-calcul.
Le calcul est une formation dure mineralisee qui se forme sur les
dents Un brossage regulier empeche une accumulation rapide de ces
depots, mais un brossage meme regulier n'est pas suffisant pour
eliminer la totalite des depots de calcul qui adherent aux dents Le
calcul est forme sur les dents lorsque des cristaux de calcium
phosphates commencent a se deposer sur la pellicule et la matrice
extracellulaire de la plaque dentaire et se tassent suffisamment les
uns contre les autres pour que les agregats deviennent resistants a
une deformation on n'est pas parvenu a un accord sur la facon dont le
calcium et l'ortho-phosphate deviennent finalement la matiere
cristalline appelee hydroxyapatite (HAP) Cependant, il est
generalement admis qu'aux plus fortes saturations, c'est-a-dire
au-dessus de la limite critique de saturation, le precurseur
d'hydroxyapatite cristalline est un calcium phosphate amorphe ou
microcristallin Le "calcium phosphate amorphe", bien qu'apparente a
l'hydroxyapatite, differe de celle-ci par sa structure atomique, la
morphologie de ses particules et sa stoechiometrie Le spectre de
diffraction des rayons X du calcium phosphate amorphe presente des
pics larges representatifs des matieres amorphes, qui n'ont pas la
caracteristique d'ordre atomique a plage etendue de toutes les
matieres cristallines, y compris l'hydroxyapatite Un mecanisme suggere
par lequel les agents anti-calcul non toxiques de la presente
invention inhibent la formation de calcul,implique probablement que
ceux-ci agissent en liant les groupes amino dans le systeme de matrice
de la cavite buccale a un p H et des temperatures physiologiques et
reticulent egalement -2- les proteins.
Un certain nombre de types differents de composes et compositions ont
ete developpes pour etre utilises comme agents antibacteriens,
antiplaque et anti-calcul dans des compositions buccales, comprenant
par exemple des matieres cationiques telles que les composes de
bis-biguanide et les composes d'ammonium quaternaire, par exemple le
benzethonium chloride et le cetyl-pyridinium chloride, decrits dans le
brevet americain N O 4 080 441 Ces matieres cationiques ont cependant
tendance a tacher les dents lors d'une utilisation continuelle.
La presente invention se propose de fournir une composition buccale
anticalcul amelioree qui a relativement peu ou pas tendance a tacher
les dents.
Un autre but de l'invention est de fournir une composition buccale qui
inhibe la transformation du calcium phosphate amorphe en structure
cristalline d'hydroxyapatite normalement associee au calcul.
Un autre but de la presente invention est de fournir un procede
perfectionne pour inhiber la formation de calcul.
D'autres buts et avantages de l'invention ressortiront de la
description qui va suivre.
Selon certains de ses aspects, la presente - invention concerne une
composition buccale pratiquement anhydre etpratiquement exempte
d'agents antiplaque antibacteriens provoquant la formation de taches,
comprenant un vehicule acceptable par voie orale et, en une quantite
efficace comme agent anti-calcul, au moins un
esterbis(ocarboxyphenylique) d'un dicarboxylic acid aliphatic en C 2-8
' et l'application de cette composition aux dents.
Les agents anti-calcul de la presente 3 - invention peuvent etre
representes, sous leur forme acidlibre, par la formule: Oc (CRR) COO
OOH HOOC dans laquelle de preference les symboles R sont,
independamment, de l'hydrogen ou un groupe alkyl en C 14, de
preference l'hydrogen, et N est un nombre entier de O a 6, de
preference 2, l'agent anti-calcul prefere etant en consequence le
bis(o-carboxyphenyl) succinate designe ci-apres par (BOCS) Le, groupe
ECRRE peut cependant etre une liaison simple lorsque N est egal a O
comme dans les bisesters de l'oxalic acid, ou peut etre tout groupe
alkylene ou alkenylene en C 16, c'esta-dire: sature ou insature a
chaine droite ou ramifiee; dont la chaine est inter- rompue par O ou
S; qui porte un ou des substituants alkoxy en C 1 _ 4; etc Lorsque le
groupe -CRR fait partie d'un groupe ethylenic, un ou les deux symboles
R peuvent ne pas exister, c'est-a-dire etre remplaces par une liaison
de valence Les esters bisphenyl-o-carboxy- phenyliques) des
dicarboxylic acids aliphatic suivants ne sont que des exemples des
agents anti- calcul de la presente invention: oxalique(ethanediolque)
malonique(propanedioique) succinique(butanedioique)
glutarique(pentanediolque) adipique(hexanediolque)
pimelique(heptanediolque) suberique(octanedioique) maleique
(1,2ethylenedicarboxylique HOOXXH:CH-COOH) itaconique
(thylenesuccinique HOOCC (:CH 2) CH 2-O O H) 4 -
isosuccinique(2-methylpropanediolque) muconique(2,4-hexadienedioique
HOOCH:CHCH:CH-C Oe H) dihydromubonique(HOOCCH 2 CH 2 CH:CHCOOH)
dihydroitaconique(methylsuccinique) 3-ethylhexanedio Ique. En outre,
l'un ou les deux fragments phenyl de cet agent peuvent etre substitues
sur le noyau avec un ou plusieurs groupes alkyl ou alkoxy en C 1 _ 4
tels que methyl ou isobutoxy, ou halogeno tel que chloro, bromo, iodo
ou fluoro.
Des procedes appropries de preparation de ces agents anti-calcul sont
decrits dans le brevet americain N 4 080 441 precite Un autre procede
perfectionne pour une telle preparation est decrit dans l'exemple A
ci-apres.
Il est evident que la forme acidlibre de ces agents anti-calcul peut
etre convertie et utilisee sous la forme de sel equivalent par
traitement avec toute base contenant un cation acceptable par voie
orale, par exemple alkali metal (tel que sodium, potassium), alkaline
earth metal (par exemple calcium, magnesium), metal -ammonium, mono-,
di ou trialkyl- ou alkanol en C 1 a C 18-ammonium ou amine organique
(par exemple avec des substituants methyle, ethyle, hydroxyethyl.
Les agents anti-calcul de la presente invention sont des agents
antinucleation; les compositions buccales de la presente invention les
contenant sont efficaces pour reduire la formation du calcul dentaire
sans decalcification excessive de l'email dentaire, et contrairement
aux agents cationiques, antibacteriens, antiplaque et anti-calcul
susmentionnes, ces agents et compositions ont peu ou pas tendance a -
tacher les dents, et on a constate qu'ils pouvaient reduire
efficacement ou inhiber la gingivite.
La concentration de ces agents anti- calcul dans les compositions
buccales peut varier fortement, par exemple a partir d'environ 0,01
percent en poids, sans limite superieure de la quantite qui peut etre
utilisee a l'exception des limitations d'ordre economique ou dues a
l'incompatibilite avec le vehicule En general, des concentrations
d'environ 0,01 a environ 10 percent, de preference d'environ 0, 05
percent a environ 8,0 percent, et mieux encore d'environ 0,1 percent a
environ 4 percent en poids sont utilisees Les compositions buccales
qui, en cours d'usage normal, pourraient etre ingerees
accidentellement contiennent de preference des concentrations dans les
parties inferieures des gammes ci-dessus.
Bien que ces agents anti-calcul different quant a leur solubilite dans
l'water selon leur poids moleculaire, le type et les proportions des
cations formateur de salt, etc, ils sont suffisamment solubles dans
les milieux aqueux, par exemple dans la cavite buccale, aux faibles
concentrations qui y sont utilisees pour pouvoir etre qualifies de
solubles dans l'water dans ce cas On a cependant constate, d'une facon
inattendue, que les compositions buccales contenant de tels agents
dans un milieu aqueux subissent une hydrolyse significative ou autre
alteration a l'emma- gasinage Selon un autre aspect de la presente in-
vention, il est preferable de fournir des compositions buccales qui
sont pratiquement anhydres, par exemple contenant de O a moins
d'environ 0,2 mole d'water par mole de l'agent anti-calcul.
Lorsque les compositions buccales de la presente invention sont sous
forme liquide, de pate 6 - ou de creme, comme dans le cas des
solutions de lavage et de rincage de bouche, de pates dentifrices et
de cremes dentaires, un vehicule organique miscible a l'water (de
preference hydrosoluble), normalement liquide et acceptable par voie
orale est de preference utilise Par exemple, ces vehicules comprennent
des alkanes monohydroxyles et polyhydroxyles en C 24 hydrosolubles et
leurs ethers alkyliques en C 1 _ 4 tels que l'ethanol,
l'ethyleneglycol, les ethers methylique, ethylique et butylique de
celui-cbutyl (methyl-, ethyl et butylCellosolve), le propyleneglycol,
le tetramethyleneglycol et la glycerin, et les poly(ethyleneglycols)
hydrosolubles tels que le diethyleneglycol, les ethers methylique,
ethylique, diethylique et butylique de celui-cbutyl (methyl-, ethyl-,
diethyl et butylCarbitol), le triethyleneglycol, des
polyethylene-glycols de bapolyethyleneglycols poids moleculaire, par
exemple 400 et 600, et leurs melanges, etc Les composes polyhydroxyles
du groupe susmentionne, en particulier le propylene glycol, la
glycerin et les polyethylene-glycols de bapolyethyleneglycols poids
moleculaire, agissent en general egalement comme des humectants qui
sont des composants avantageux des compositions orales de la presente
invention.
D'autres types de tels vehicules liquides miscibles a l'water qui
peuvent etre utilises sont les solvants aprotiques polaires tels que
le dimethyl-formamide et le dimethylsulfoxide, la N-methylpyrrolidone,
le sulfolane, la tetramethylsulfone, l'acetonitrile, et de preference
le ethylene carbonate et de propylene.
Des vehicules liquides organiques essentiel- lement non miscibles a
l'water peuvent egalement etre utilises, dont des exemples sont les
hydrocarbons, les fatty acids et les esters d'fatty acids tels qu'une
1 5152
7 - huile minerale, le tetradecane, le pentane, l'caproic acid,
l'oenanthylic acid, le methyl caproate et le methyl laurate, le
ethyleneglycol dicaprylate, etc. On peut naturellement utiliser des
melanges des types ci-dessus et/ou de types differents des vehicules
liquides decrits ci-dessus.
La proportion du vehicule liquide precite dans ces compositions
buccales varie evidemment pour la majeure partie en fonction du degre
desire de fluidite ou de viscosite et est facilement determinee par
routine dans tout cas particulier Par exemple, les compositions
liquides telles que les solutions de lavage et de rincage de bouche
contiennent environ 70 percent a environ 99,9 percent, et les pates
dentifrices et les cremes dentaires contiennent environ 10 percent a
environ percent, en poids, de ce vehicule liquide, environ 10 percent
a environ 100 percent de celui-ci pouvant etre constitues par un
humectant Des humectants normalement solides tels que le sorbitol
peuvent aussi etre inclus.
Les compositions buccales de la presente invention ont dans un milieu
aqueux, par exemple dans la cavite buccale ou sous la forme d'une
suspension ou solution aqueuse a 20 percent, un p H d'environ 3,5 a
environ 8, de preference d'environ 4 a environ 7, mieux encore
d'environ 4 a 6 Ce p H peut etre ajuste par l'in- troduction des
quantites requises de substances acidstelles que l'citric acid ou
l'acidbenzolque, de substances basiques telles que l'sodium hydroxide,
et/ou d'agents tampons tels que le citrate, benzoate, bicarbonate ou
sodium carbonate, le phosphate disodium, le phosphate monosodium, ou
leurs melanges.
Le vehicule des compositions solides ou en pate telles que les poudres
dentifrices, les comprimes,
2515-512
-8- les pates dentifrices et les cremes dentaires contient en general
une matiere de polissage Des exemples de matieres de polissage sont
les composes insolubles dans l'water suivants: sodium metaphosphate
(IMP), potassium metaphosphate, phosphate tricalcium, phosphate
monocalcium et dicalcium monohydrate et dihydrate, anhydre, le calcium
pyrophosphate, l'magnesium orthophosphate, le phosphate tri-
magnesique, le carbonate et le magnesium sulfate et de calcium,
l'alumine, l'alumine hydratee, le aluminium silicate, les alkali
metals et de alkaline earth metal, le zirconium silicate, la silice,
la bentonite, et leurs melanges Des matieres de polissage preferees
comprennent la silice cristalline et colloidale, le gel de silice, des
aluminosilicates complexes amorphes de alkali metals, l'alumine
hydratee, et IMP.
L'alumine, en particulier l'alumine hydratee vendue par Alcoa sous la
designation C 333, qui a une teneur en alumine de 64,9 percent en
poids, une teneur en silice de 0,008 percent, une teneur en oxide
ferric de 0,003 percent, et une teneur en humidite de 0,37 percent, A
110 C, et qui a une densite de 2,42, et une dimension particulaire
telle que la totalite des particules sont inferieures a 50 micrometres
et 84 percent des particules sont inferieures a 20 micrometres, est
tres efficace.
Lorsqu'on utilise des gels d'aspect transparent, un agent de polissage
de type silice colloidale tel que ceux vendus sous la marque
commerciale SYLOID sous la designation Syloid 72, 74 ou 244 ou sous la
marque commerciale SANTOCEL sous la designation Santocel 100 et les
complexes d'alkali metals sont particu- lierement utiles, etant donne
qu'ils ont des indices de -9- refraction proches des indices de
refraction de systeme agent gelifiant-liquide couramment utilises dans
les dentifrices.
De nombreuses matieres de polissage dites "insolubles dans l'water"
sont de nature anionique et comprennent egalement de petites quantites
de matiere soluble Ainsi, le sodium metaphosphate insoluble peut etre
forme de toute maniere appropriee, comme decrit par Thorpe dans
Dictionary of Applied Chemistry, Volume 9, 4 eme Edition, pages
510-511 Les formes de sodium metaphosphate insoluble connues comme sel
de Madrelsalt et sel de Kurrosalt sont d'autres exemples de matieres
appropriees Ces metaphosphates ont une solubilite minime dans l'water,
et on les designe donc couramment par le terme metaphosphates
insolubles.
Ils contiennent une petite phosphate soluble sous forme d'impuretes,
habituellement quelques pour cent, pouvant aller par exemple jusqu'a 4
percent en poids La phosphate soluble, dont on pense qu'elle contient
un sodium trimetaphosphate soluble dans le cas du metaphosphate
insoluble, peut etre reduite par lavage a l'water si on le desire Le
alkali metalmetaphosphate insoluble est par exemple utilise sous forme
de poudre d'une dimension particulaire telle qu'un maximum de 1
percent de la matiere ait une dimension superieure a environ 37
micrometres.
La matiere de polissage est generalement presente en quantites
comprises entre environ 20 percent et environ 99 percent en poids de
la preparation buccale De preference, elle est presente en quantites
comprises entre 20 percent et environ 75 percent dans la pate
dentifrice, et d'environ 70 percent a environ 99 percent dans la
poudre dentifrice.
Dans la preparation des poudres dentifrices, il suffit en general de
melanger mecaniquement, par exemple par broyage, les divers
ingredients solides - en des quantites et dimensions particulaires
appropriees.
Dans une pate dentifrice, une creme ou un gel, les liquides et les
solides sont par exemple mis dans les proportions appropriees pour
former une masse cremeuse ou gelifiee qui peut etre extrudee a partir
d'un recipient sous pression ou d'un tube ecrasable.
L'epaississement a la viscosite ou fluidite correcte desiree est
notamment facilitee ou obtenus par l'incor- poration d'un liant, d'un
epaississant ou d'un agent gelifiant tel que les gommes naturelles ou
synthetiques ou les matieres analogues a des gommes, par exemple la
mousse d'Irlande, les "Pluronics", la carboxymethyl-cellulose et la
carboxyethylcellulose sodiques, la methylcellulose,
l'hydroxyethylcellulose, l'hydroxypropylcellulose,
l'hydroxypropylmethylcellulose, l'hydroxybutylmethylcellulose, la
Laponite CP ou SP (argile synthetique du type hectorite de Laporte
Industries Lthectorite), la viscarine, la gelatine, le glucose, le
sucrose, les Carbopols (par exemple 934,940,941), la gomme de karaya,
la gomme arabique, la gomme adragante, la polyvinylpyrrolidone,
l'alcoholpolyvi- nylique et l'starch Ils sont egalement presents,
seuls ou a plusieurs, en une quantite atteignant environ 10 percent en
poids, de preference dans la gamme d'environ 0,5 percent a environ 5
percent Les agents gelifiants preferes sont les Pluronics et
l'hydroxypropylcellulose.
Les pluronics tels que F 108 et F 127 sont des polymeres sequences
polyoxypropylene-polyoxyethylene qui servent en meme temps de
surfactifs non ioniques.
Les compositions buccales de la presente invention peuvent contenir un
surfactif anionique ou non ionique, organique, suffisamment soluble
dans l'water, synthetique et sans savon, a des concentrations se
situant generalement entre environ 0,05 et environ 10, 11 - de
preference entre environ 0,5 et environ 5, pour cent en poids pour
favoriser les proprietes de mouillage, detersives et de moussage Le
brevet americain N 4 041 149 decrit de tels surfactifs anioniques
appropries a la colonne 4, lignes 31-38 et de tels surfactifs non
ioniques appropries a la colonne 8, lignes 30-68 et colonne 9, lignes
1-12.
Dans certaines formes de la presente in- vention, la preparation
buccale contient un compose fournissant du fluorine Ces composes
peuvent etre legerement solubles dans l'water ou bien Etre entierement
solubles dans l'water Il se caracterisent par leur aptitude a liberer
des ions fluores dans l'water et par le fait qu'ils ne reagissent
pratiquement pas avec les autres composes de la preparation buccale
Parmi ces matieres, on peut citer les fluorides inorganiques tels que
les salts solubles de alkali metals, de alkaline earth metal et de
metals lourds, par exemple le sodium fluoride, le potassium fluoride,
le ammonium fluoride, le calcium fluoride, un copper fluoride tel que
le fluoride cuprous, le zinc fluoride, un tin fluoride tel que le
fluoride stannic ou le chlorofluoride stannous, le barium fluoride, le
sodium fluorosilicate, le ammonium fluorosilicate, le sodium, le
sodium monofluorophosphate, les mono- et aluminium di-fluorophosphates
et le sodium pyrophosphate et de calcium fluorineS On prefere les
fluorides-de alkali metals et d'tin, par exemple les sodium fluorides
et stannous, le monofluoro-sodium phosphate, et leurs melanges.
La quantite du compose fournissant du fluorine depend dans une
certaine mesure du type de compose, de sa solubilite, et du type de
preparation buccale, 12 - mais ce doit etre une quantite non toxique
Dans une preparation buccale epaissie ou solide, telle qu'une pate
dentifrice ou une poudre dentifrice, une quantite de ce compose qui
libere un maximum d'environ 1 percent en poids de la preparation est
consideree comme satisfai- sante On peut utiliser toute quantite
minimale appro- priee de ce compose, mais il est preferable d'utiliser
une quantite suffisante pour liberer environ 0,005 percent A
1 percent, et de preference environ 0,1 percent d'ion fluoride No-
tamment, dans le cas des alkali metalsfluorides et de fluoride
stannous, cette quantite peut s'elever a environ 2 percent en poids,
sur la base du poids de la pre- paration, et de preference elle se
situe entre environ 0,05 percent et 1 percent Dans le cas du sodium
monofluorophosphate, le compose peut etre present en une quantite
atteignant 7,6 percent en poids, et en particulier d'environ
0,5 a environ 1 percent en poids.
Dans une preparation buccale liquide telle qu'une solution pour lavage
de la bouche, le compose fournissant du fluorine est present par
exemple en une quantite suffisante pour liberer jusqu'a environ 0,0005
a environ 0,2 percent, de preference d'environ 0,001 a environ 0,1
percent, et mieux encore environ 0, 0013 percent en poids d'ion
fluoride.
Diverses autres matieres peuvent etre incor- porees dans les
preparations buccales de la presente invention, telles que des agents
de blanchiment, des conservateurs, des silicones, des composes de
chlorophylle, d'autres agents anti-calcul, des agents antiplaque
antibacteriens, et/ou une matiere anmoniee telle que l'urea, le
phosphate diammonique, et leurs melanges.
Ces adjuvants, lorsqu'ils sont presents, sont incorpores dans les
preparations en des quantites qui n'affectent pas de maniere nuisible
les proprietes et les caracte- ristiques desirees.
13 - On peut aussi faire appel a toute matiere aromatisante ou
edulcorante appropriee.
Des exemples de constituants aromatisants appropries sont des essences
aromatisantes, par exemple les essences de menthe verte, de menthe
poivree, de wintergreen, de sassafras, de trefle, de sauge,
d'eucalyptus, de marjolaine, de canelle, de citron et d'orange, le
menthol, l'eugenoi, le cineol et le methyl salicylate Des agents
edulcorants appro- pries comprennent le sucrose, le fructose, le
lactose, le maltose, le sorbitol, le xylitol, le sodium cyclamate, la
perillartine, l'APM aspartyl-phenyl-alaninemethyl-(ester), et la
saccharine.
De facon avantageuse, les agents aromatisants et edulcorants
representent ensemble environ 0,01 percent A 5 percent ou plus de la
preparation.
Dans la preparation des compositions buccales de la presente
invention, il est preferable mais non essentiel d'ajouter l'agent
anti-calcul apres que les autres ingredients (a l'exception peut-etre
d'une partie de l'water) ont ete melanges ou mis en contact les uns
avec les autres afin d'eviter un risque de precipitation de cet agent.
Il est evident que, comme cela est courant, les preparations buccales
doivent etre vendues ou autrement distribuees en emballages etiquetes
convenables.
Ainsi, une bouteille de solution de rincage de bouche doit porter une
etiquette la decrivant, en substance, comme une solution de rincage ou
une solution de lavage de la bouche et comportant des directives
d'utilisation; une pate dentifrice est conditionnee en general dans un
tube ecrasable, par exemple en aluminium, chemise de plomb ou de
matiere plastique, ou autre distributeur comprimable destine a
distribuer 14 - le contenu d'une facon dosee, portant une etiquette le
decrivant, en substance, comme une pate dentifrice ou une creme
dentaire.
Dans la mise en oeuvre de la presente inven- tion, une composition
buccale selon la presente in- vention, par exemple une solution de
lavage de bouche ou une pate dentifrice contenant l'agent anti-calcul
decrite en une quantite efficace pour inhiber le calcul sur la surface
des dents est appliquee regulierement dans la cavite buccale, en
particulier a l'email dentaire, de preference environ 1 a 3 fois par
jour.
EXEMPLE A
Preparation du bis(o-carboxyphenyl) succinate 0,4 mole d'salicylic
acid (55,2 g) 0,4 mole de pyridine (31,2 ml)
0,2 mole de succinyl chloride (31,0 g).
L'salicylic acid et la pyridine sont dissous dans 90 ml d'acetone A la
solution transpa- rente resultante, on ajoute le succinyl chloride
dans 90 ml d'acetone, tout en agitant, a une vitesse apte a maintenir
l'acetone au reflux pendant une demi-heure Pendant cette addition, le
produit (BOCS) desire commence a se separer et le melange vire au
pourpre fonce La suspension reactionnelle est agitee pendant une
demi-heure apres l'addition de la totalite du succinyl chloride
Ensuite, 200 ml d'water sont ajoutes, l'acetone est evaporee de la
suspension dans un evaporateur rotatif a 35 OC, et le BOCS desire est
recueilli sur un filtre a aspiration, lave a l'water et seche sous
vide a 60 C. Rendement 66,5 g (93 percent) Point de fusion 177-177,50
C Equivalent de neutralisation 179,9 Equivalent de saponification
186,8 Calcule pour C H O' - Les exemples non limitatifs suivants
illustrent l'invention Toutes les quantites et proportions indiquees
sont exprimees en poids, et les temperatures sont en C, sauf
indication contraire.
- 5 EXEMPLE 1
La formulation suivante illustre une pate dentifrice selon la presente
invention inhibant efficacement la formation de calcul.
Parties en poids Propylene glycol, 42,0 Hydroxypropyl-cellulose 1,0
Polyethylene-glycol 600 10,o-Saccharine sodium 0,2 Ti O O
2 ',0,4
IMP 28,0
Syloid 244 12,0 sodium Lauryl-sulfate 1,5 Arome 1,0
BOCS 3,0
Les formulations suivantes, indiquees en parties en poids, illustrent
des solutions de lavage de la bouche selon la presente invention,
inhibant efficacement la formation de calcul.
Exemple
2 3 4
Arome o,22-o,22-o,22-Ethanol 15,0 15,0 15,0 Pluronic F 108
3,o3,o3,o-glycerin 10,o10,o10,o-Saccharine sodium 0,03 0,03 0,03
BOCS 0,05 0,50 1,0
Les formulations de lavage de la bouche des Exemples 2 a 4 ci-dessus
peuvent etre appliquees a la cavite buccale telles quelles ou apres
dilution avec 16 - environ 2 a 4 fois leur volume d'water,
c'est-a-dire des rapports en volume de la formulation a l'water
d'environ
1:2 a environ 1:4.
Une substitution de quantites equivalentes des composes contenant un
bisester suivants au BOCS utilise dans les formulations 2 a 5 donne
des formulations egalement efficaces pour inhiber le caldul dentaire.
Exemple Compose contenant un bis-ester bisOxalate
(2-carboxy-4-butoxyphenyl 6 bisGlutarate
(2-carboxy-4-propyl-6-chlorophenyl 7 bisAdipate
(2-carboxy-4-methyl-6-bromophenyl 8 bisSuberate
(2-carboxy-4-iodo-6-ethoxyphenyl 9 bisPimelate (2-carboxyphenyl)
bisMalonate (2-carboxy-5-methoxyphenyl 11 bisMaleate
(2-carboxy-6-butylphenyl) 12-bis(2-carboxyphenyl) Itaconate
13 bisMuconate (2-carboxy-4-fluorophenyl.
EXEMPLE 14
Dans cette etude sur 24 rats, un placebo d'water et une solution a 0,1
percent de BOCS dans le dimethylsulfoxide, p H 7,10, comme solution de
rincage de bouche anti-calcul d'essai, sont evalues quant a leur
efficacite contre la formation de calcul pendant une periode de 30
jours.
On utilise des rats matures Osborne-Mendel Les jours 21 et 22, on leur
inocule par voie intraorale Strep-mutans et Actinomyces viscosus et
des excrements provenant de rats Osborne-Mendel porteurs de caries,
soumis a un regime generateur de calcul 580 F additionne de 0,2
percent de phosphorus sous forme de Na 2 PO 4, et le placebo et la
solution de rincage d'essai sont appliques chacun aux molaires d'un
groupe de 12 de ces rats deux fois par jour du lundi au vendredi, et
une fois par jour le samedi et le dimanche, pendant une periode de 30
jours.
-17 - Les animaux sont peses au debut et a la fin de l'etude pour
s'assurer que les rats restent en etat par ailleurs normal A la fin de
la periode d'essai, la formation de calcul est examinee selon des
processus de routine, et on trouve les resultats suivants
Nombre Gain de Unites de Signifij- d' animaux poids calcul (* cation
moyen (moyenne) final Placebo (Eau) 12 128 g 17,9 Solution de rincage
(0,1 percent de BOCS) 12 135 g 14,8<O(, 01
()20 unites constituent un danger.
Les resultats ci-dessus etablissent que BOCS a un taux de 0,1 percent
lorsqu'ilest applique localement est nettement efficace (au taux de 99
percent) pour reduire la formation de calcul.
18 -
Claims
_________________________________________________________________
REVENDICATIONS -
1 Composition buccale pratiquement anhydre, caracterisee en ce qu'elle
est pratiquement exempte d'agent antiplaque antibacterien formateur de
taches et comprend un vehicule acceptable par voie orale et, en une
quantite efficace comme agent anti-calcul, au moins un
esterbis(ocarboxyphenylique) d'un acidedicarboxylique aliphatic en C
2-8.
2 Composition buccale selon la revendica-tion 1, caracterisee en ce
que l'agent anti-calcul estle bissuccinate (o carboxyphenyl.
3 Composition buccale selon la revendication 1 ou 2, caracterisee en
ce qu'elle contient,en poids,environ 0,01 percent A 10 percent de
l'agent anti-calcul.
4 Composition buccale selon la revendica-tion 1 ou 2, caracterisee en
ce qu'elle contient, enpoids, environ 0,05 percent A
5 percent de l'agent anti-calcul.Composition buccale selon la
revendica- tion 1 ou 2, caracterisee en ce qu'elle est sous la forme
d'une solution de lavage de bouche contenant un vehicule liquide et
ayant, dans un milieu aqueux, unp H d'environ 3,5 a environ 8.
6 Composition buccale selon la revendica-tion 1 ou 2, caracterisee en
ce qu'elle est sous la forme d'une pate dentifrice contenant un
vehicule liquide, un agent gelifiant et un agent de polissage
acceptable dans l'art dentaire et ayant, dans unmilieu aqueux, un p H
d'environ 3,5 a environ 8.
7 Procede caracterise en ce qu'il consiste a appliquer a la cavite
buccale une quantite inhibitrice de formation de calcul d'une
composition telle quedefinie a l'une quelconque des revendications
precedentes.
? ?
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